阿司匹林过去主要用于退热、止痛，近年来又发现它能防治中老年人心脑血管疾病，所以应用日趋广泛。但必须注意，阿司匹林不宜与部分药物合用，以免影响药效或引起不良反应。
口服降血糖药：降糖灵、优降糖及氯磺丙脲等，不宜与阿司匹林合用，二者合用有可能引起低血糖昏迷。原因是阿司匹林本身有降血糖作用，而且阿司匹林可缓解降血糖药的代谢与排泄，使其降血糖作用增强。
抗癌药：甲氨蝶呤在体内有70%与血浆蛋白结合，如果同时应用阿司匹林，则有较多的甲氨蝶呤会从人体的血浆蛋白中被置换出来，使血药浓度增高，增强毒性反应。
催眠药：苯巴比妥（鲁米那）和健脑片等可促使肝细胞内的药酶活性增高，加速阿司匹林的代谢，从而降低阿司匹林的疗效，故不宜联用。
降血脂药：消胆胺不宜与阿司匹林合用，否则会形成复合物而妨碍药物吸收，降低疗效。
利尿药：速尿与阿司匹林合用会使药物在体内蓄积，加重毒性反应；乙酰唑胺与阿司匹林联用，后者能使前者血药浓度增高，引起毒性反应。
抗凝血药：新抗凝、华法令、双香豆素与阿司匹林合用，抑制血小板功能增强，会增加出血危险。
抗结核药：对氨基水杨酸钠的代谢会受到阿司匹林的干扰，既影响治疗效果，又增强毒性反应，故两者属于配伍禁忌。
抗炎镇痛药：消炎痛、炎痛静与阿司匹林同时应用，非但不能增强疗效，还会引起胃出血；布洛芬与阿司匹林合用，也有可能会引起胃肠道出血。
抗痛风药：丙磺舒、保泰松和苯磺唑酮的治疗作用，可被阿司匹林拮抗，导致痛风病发作，故不宜联用。
维生素：阿司匹林能减少维生素C在肠内的吸收，且可促使其排泄，致使疗效降低；维生素B1能促进阿司匹林分解，加重对胃黏膜的刺激，故不宜合用。
激素：强的松、地塞密松、强的松龙能引起胃、十二指肠，甚至食管和大肠溃疡，阿司匹林可加重这种不良反应，因此不宜同服。
