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用药指南:细说沙格列汀

2011-05-04 10:401001210

沙格列汀是一种新型肠促胰岛素类降糖药,目前已应用于美国、印度和欧盟等多个国家,并于2009年底在我国上市。不过,基层医生对该药的了解程度仍有待深入,以便更好地应用于临床。  

药物机理

研究表明,沙格列汀可升高患者体内内源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽的水平,刺激胰腺产生葡萄糖依赖性胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,延迟胃排空,从而有效降低糖化血红蛋白和餐后血糖,且不影响体重,没有明显的低血糖风险。同时,沙格列汀还能减少胰岛β细胞的凋亡,有望从根本上遏制2型糖尿病的进程。

因此,沙格列汀能有效降糖且低血糖发生风险低,并具有潜在心血管保护作用,为2型糖尿病提供了新的良好用药选择。  

药物联用

沙格列汀可与二甲双胍联合应用,二者之间具有互补作用。二甲双胍主要通过降低肝葡萄糖合成,改善胰岛素敏感性而调节血糖;而沙格列汀则是通过延缓肠促胰岛素失活,促进胰岛素释放,减少胰高血糖素释放和改善餐胰岛β细胞对葡萄糖的反应而调节血糖。二者联用可增强降糖疗效,改善胰岛β细胞功能,提高血糖达标率。

用药方法是在单用二甲双胍控制血糖疗效不佳时,加用沙格列汀5mg,每日1次饭前30分钟口服。

 另外,每日1次5mg的小剂量沙格列汀还可与磺脲类降糖药联合应用。与磺脲类药物合用具有两个方面的改善效应:一是沙格列汀通过升高内源性GLP-1水平,促进胰岛素合成和释放,达到改善胰岛β细胞功能的效应,从而增强磺脲类的最大促胰岛素释放作用;二是减少磺脲类降糖药相关的不良事件,如潜在胰岛β细胞毒性、体重增加和低血糖危险性升高等,有助于提高用药安全性,以改善磺脲类降糖药的临床应用之弊端。

由此可见,尽管沙格列汀单药也可有效控制血糖,但与二甲双胍或磺脲类联合治疗能够更早、更有效地控制血糖,提高患者血糖达标率,同时使安全性和耐受性提高。  

副作用

沙格列汀的副作用主要是诱发头痛症状,发生率低,一般不足5%,且持续时间短,随着用药的继续而逐渐耐受,可使头痛症状自行缓解。另外,沙格列汀还有增加患者上呼吸道感染和尿路感染的危险,故患者在用药期间要注意御寒保暖,避免过度劳累和淋雨,并注意多喝水,少吃刺激性食物,以降低上呼吸道感染和尿路感染的危险。 

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