年纪稍大些的人都有过这样的体验：要是吃了什么不合适的东西（食物或药物）、接触什么特殊物质（花粉、尘埃、装修材料等），产生过敏（哮喘、皮肤红肿等）的话，每天吃一两片扑尔敏或苯海拉明，过那么三五天就会好的。不过代价是这几天总是昏昏欲睡，更无法集中精力工作或学习。
这些被医生称为副作用的不良反应，均来自于药物中的主要成分：组胺H1受体拮抗剂。
过敏反应又称变态反应，近代医学将此反应称为抗原－抗体反应，揭示了此类反应的本质。变态反应分为4型，临床最常见的是Ⅰ型，又谓速发型过敏反应。组胺是Ⅰ型过敏反应的重要介质之一。过去60年，抗组胺药（主要是组胺H1受体拮抗剂）广泛用于临床，尤其是在非处方药方面，常与其他药物如解热镇痛剂、去鼻塞剂等制成复方制剂，用于治疗感冒发热，深受医生和患者的欢迎。
从1937年第一个抗组胺药开发至今，已有五十余种H1受体拮抗剂供临床应用。20世纪80年代以前的产品为第一代：如苯海拉明、氯苯那敏（扑尔敏）、曲吡那敏（去敏灵）、异丙嗪（非那根）、美喹他嗪（玻丽玛朗）等。80年代以后的产品为第二代：包括特非那定（敏迪、敏必治、得敏功）、阿司咪唑（息斯敏）、氯雷他定（克敏能）、氮斯汀、西替利嗪（仙特敏、赛特赞、斯特林、疾立静）及依巴斯汀等等。
第一代抗组胺药的中枢神经活性强，受体特异性差，故可致明显的镇静和抗胆碱作用，表现为安静、思睡，精神活动或工作能力难以集中。因此，第一代又称为镇静性抗组胺药。第二代抗组胺药具有H1受体高选择性，无镇静作用，抗胆碱作用与抗组胺作用相分离。表现为中枢神经系统不良反应较少，故第二代抗组胺药又称为非镇静性抗组胺药（NSA）。因这类药物性能较好，在临床得到广泛应用。
虽然第二代非镇静性抗组胺药物在用药安全问题上克服了第一代抗组胺药“嗜睡、用药次数多”的缺点，但随着临床上的广泛应用，也暴露出许多不良反应，有些还相当严重。最为引人注目的是，自1986年以来，有关非镇静性抗组胺类药物诱发的心脏事件和死亡危险性报告相继增多。世界卫生组织药物不良反应协作中心于1986～1996年共收到17个国家、976例抗组胺药的不良反应报告，其中99%为非镇静性抗组胺药。诱发心脏毒性较多的是特非那定，其次是阿司咪唑、氯雷他定和西替利嗪。其他第二代抗组胺药，迄今尚未见报告。虽然特非那定心脏毒性的发生率不超过0。25/百万（按每百万人口计算），但它足以引起用药者和医生的警惕。
为了正确认识、合理使用第二代非镇静性抗组胺药物，现将其不良反应及使用注意事项综合归纳如下。
1、心脏毒性 根据世界卫生组织药物不良反应监测中心报告，开瑞坦（克敏能）自上市至1996年，心脏方面不良反应的发生情况分别为：①心源性死亡及猝死13例；②心脏并发症106例；心律失常286例。在心律失常中，常见的有心律不齐、心搏突停、室性纤颤、心房纤颤等等。可能的作用机制是阻断心肌复极化过程中一个或多个钾离子通道。
2、体重增加 该类药物在抑制皮肤黏膜内H1受体的同时，也可抑制胃幽门部的H1受体，导致胃排空时间缩短，使食量增多而致体重增加。这种作用在不同的个体之间有较大的差异。第二代非镇静性抗组胺药中，这种作用比较明显的有息斯敏、氯雷他定、敏迪和仙特敏。由于体重增加的根本原因在于进食量增多，所以对于需要长期服用该类药物的患者，应该告知其本类药品有这种不良反应，并注意在服药期间要适当控制进食量，以避免此类不良反应的发生。
3、嗜睡 第二代抗组胺H1受体类药物多不具有亲脂性，因而不易透过血脑屏障，无中枢抑制作用，不引起嗜睡。这是第二代抗组胺药与第一代抗组胺药的重要区别，也是第二代抗组胺药在临床上广泛使用的关键所在。但是，这一作用是相对的，而不是绝对的。临床实践表明，几乎每一种非镇静性抗组胺药都有出现嗜睡的可能性。
4、其他不良反应 任何一种第二代抗组胺药都可能出现口干的不良反应。另外，对妊娠及哺乳期妇女使用此类药物的安全性，目前尚未得出一致的结论。所以，妊娠及哺乳期妇女使用该类药物必须慎重。
怎样才能既有效地使用第二代抗过敏药，又能避免上述不良反应呢？建议在使用该类药物时遵守以下原则：①该类药物必须在医生处方指导下使用，切勿超过说明书规定的剂量；②避免同时服用干扰肝脏酶代谢系统的药物，如抗真菌药（斯皮仁诺、酮康唑等）、大环内酯药（红霉素、严迪等）；③有明显肝功能损害或器质性心脏病的患者禁用，服用某些抗心律失常药物的患者及对本类药物过敏者慎用。老年人、本身有心脏病尤其是心律不齐者，尽量少用。上述患者，如果过敏，宁可服用第一代抗过敏药，虽然它会使人感到困倦、嗜睡，但至少不会引起“心”问题。
