昨天，2013年皇后镇分子生物学（上海）会议在张江举行，来自中国、美国、新西兰、韩国等国的众多知名分子生物学家发表了演讲。记者从会上获悉，国家新药筛选中心主任王明伟研究员和美国科学家雷蒙德·史蒂文斯合作，在国际上首次解析了B型G蛋白偶联受体。利用这一成果，有望开发出治疗2型糖尿病的口服新药。据悉，相关论文有望于今年上半年在国际顶级科学期刊上发表。
在生物学上，把能与细胞外专一信号分子（配体）结合而引起细胞反应的蛋白质称为受体。受体能感知周围环境的变化，像锁一样与配体“钥匙”结合在一起，对人体产生重要的作用。有一类受体名为 “G蛋白偶联受体”，与它们相关的疾病为数众多，约有40%的现代药物是以这类受体为靶点的。 2012年，两位美国科学家因对G蛋白偶联受体的开创性研究而获得诺贝尔化学奖。
据王明伟介绍，G蛋白偶联受体共分为A、B、C、D、E、F六种类型。从破解第一个G蛋白偶联受体至今，科学家一共解析了20多个G蛋白偶联受体，但它们都属于A型。从对维持生命的重要程度来看，B型G蛋白偶联受体比A型更为重要，但由于它们的结构十分复杂，所以其真实面目一直没有被揭开。
几年前，为了研究一个有望治疗2型糖尿病的化合物，王明伟与美国Scripps研究所的史蒂文斯教授开展了合作。在该化合物的药效没有达到预期后，他们转而向B型G蛋白偶联受体中的胰高血糖素受体发起了 “冲击”。经过两年的艰苦攻关，这一受体终于露出了庐山真面目。胰高血糖素与胰岛素的作用正好相反，能升高体内的血糖。因此，在解析了该受体的结构后，有望针对这一结构开发出抑制血糖升高的药物。据王明伟透露，关于这项成果的论文有望于今年上半年在国际顶级科学期刊上发表。首个B型G蛋白偶联受体的破解，将对医药发展起到重要的推动作用。
雷蒙德·史蒂文斯表示，取得这一突破后，他将与中国科学家继续合作，争取在未来3-5年内找到一个能作用于该受体的化合物，作为新药的“候选人”。在他看来，有望在此基础上，开发出一种治疗2型糖尿病的口服药物，便于患者服用。 “目前市场上的2型糖尿病药物大多是注射型的，即使有口服的，副作用也比较大。而根据受体结构开发出的新药，很可能更加‘聪明’，副作用会很小。 ”史蒂文斯表示。 .
