早期前列地尔剂型存在药物不稳定、有效利用率低、副作用大等缺点，研发人员一直寻求更稳定、更靶向、副作用更小的剂型
尽管前列地尔制剂在2005年之前一直保持快速增长之势，但经过这么多年的快速发展，现有的品种市场销售趋势已略显疲态，领导品牌凯时在2006年医院市场规模出现下滑，其他品种如保达新、勃乐斯等销售开始下降，出现这样现象的原因还在于老剂型难以满足临床需求。
随着国内开始研发前列地尔制剂的新剂型，我国前列地尔制剂市场将注入一些新鲜血液，带动整个市场规模的增长。
由于前列地尔疗效确切，具有广泛的应用前景，其它各种剂型的研究仍在继续，例如前列地尔栓剂、乳膏剂、鼻粉剂和口腔制剂（舌下含片和口腔贴片）等局部应用制剂，复乳法制备的冻干乳剂也在研发中，还存在初乳稳定性和复溶等问题有待解决。相信随着理论研究的突破和工艺技术的改进，前列地尔的临床应用将进一步得到拓展。
未来5年，我国前列地尔制剂医院市场规模将保持16%的市场增速，2011年，我国前列地尔制剂医院市场规模预计将超过13亿元。
前列地尔遭遇剂型瓶颈
自上世纪60年代人工合成后，前列地尔就被应用于多种疾病的治疗，尤其在内科临床的应用更加广泛，常用于治疗心脑血管疾病。PGE1能抑制血管平滑肌细胞的游离Ca2+，抑制交感神经末梢释放去甲肾上腺素，使血管平滑肌舒张，血管扩张，外周阻力降低，抑制血小板聚集和血管平滑肌细胞增生，降低血脂，抑制动脉粥样化形成，因而可用于治疗冠心病、心绞痛、心力衰竭和心肌梗死、高血脂等症。
虽然前列地尔前景广阔，不过由于其水溶性差，受热易产生降解杂质，对血管有强烈刺激性。早期的前列地尔剂型存在药物不稳定、有效利用率低、副作用大等缺点，所以研发人员一直寻求更稳定、更靶向、副作用更小的剂型，目前临床使用的前列地尔脂质微球制剂解决了上述一些问题。
前列地尔临床应用的不断扩展，与其剂型的不断改善密不可分。
据中国生化制药工业协会副会长薛百忠介绍，最早采用普通粉针剂型型副作用很多，主要有静脉滴注多有不同程度的灼样肿胀痛，一旦冻干粉针所需冷链运输条件达不到，会出现不同程度的质量问题。
脂质微球剂型难堪大任
上世纪90年代，民生药业高级工程师蔡海德等学者研究采用新辅料对前列地尔粉针剂进行工艺改进，加入辅料人血白蛋白、赖氨酸、叔丁醇等，部分解决了注射用前列地尔在常温下的化学稳定性和保持生理活性问题。但前列地尔对血管直接刺激的副作用仍无法完全避免。
此外，日本还研制了前列地尔α－环糊精包合物，但环糊精注射给药时，肾毒性较大会造成肾脏损害，还可引起溶血及注射部位坏死。后来，日本学者为前列地尔找到了一个理想载体——脂肪乳剂载药系统。
据薛百忠介绍：“目前学术界认为脂质乳剂是脂质微球和脂质毫微球的统称。脂质微球在组织分布上与脂质体相似，可选择性地在肿瘤及炎症部位蓄积，制备的药物包封率高，安全性及稳定性好，给药方便。”
1988年，日本首先上市了前列地尔脂质微球制剂(Lipo-Alprostadil)，1998年前列地尔脂肪乳水针注射剂“凯时”在中国上市，该产品是将不溶于水的前列地尔溶于注射用大豆油中，用高压匀质机将其封入卵磷脂包裹成脂微球中，分散在水相中而成。这样既增加了药物的稳定性，又减少了用药剂量，减小了刺激性，提高了疗效。
不过，该剂型并未解决这一问题。脂质微球的缺点是稳定性较差、包封率有待提高、靶向性不强、体内释药不够理想。临床上仍期待一种粒径更优，分布更均匀，释药更理想、稳定性更好、靶向性更强的前列地尔制剂。
脂质乳剂开启靶向时代
前列地尔市场空间多年来保持快速增长的态势，北京泰德制药有限公司依靠脂质微球剂型一直保持一家独大的局面。
然而，哈药集团生物工程有限公司、本溪雷龙药业有限公司、西安力邦制药有限公司、重庆药友制药有限责任公司等企业也先后研制出前列地尔脂质微球制剂，市场格局开始发生变化，临床用药有了更多选择。2010年前三季度，哈药集团生物工程有限公司的销售占比为11.77%。
不过，好景不长，解决前列地尔剂型的终结者终于出现了。时隔12年的2010年底，吉林省育华药业的全新升级剂型前列地尔脂质乳剂“凯彤”上市。国家食品药品管理局将凯彤的剂型界定为“脂质乳剂”。
沈阳药科大学药学院佟盟等学者研究发现脂质乳剂微粒的大小和靶向性有密切关系，于是采用定向设计，严格控制辅料、生产工艺到生产设备，使得产出的药物平均粒径160nm，90%小于200nm，大于500nm不超过3%，严格保证了90%以上的药物都处于RES系统有效摄取的范围。
而上世纪90年代上市的产品虽然标称平均粒径为200nm，但其质量标准为平均不得大于400nm，90%累积值不得大于600nm。新剂型粒径更优，分布更均匀，小粒径利于富集，因此药物更具靶向性。
有效的药物治疗必须将药物选择性地传递至靶向位点，但是大部分的治疗药物都有疗效和副作用两个方面，因此，“脂质乳剂”的靶向给药方面体现了其独特的优势。脂类给药系统越来越多被用来作为靶向给药的载体。
