学术的,不知道放在哪,呵呵(抗菌药物临床应用分析)
核心提示:根据医药市场研究提供的相关报告显示:对于抗细菌药物来说,β-内酰胺类、氟喹诺酮类、大环内酯类及氨基糖甙类这四大类药物占临床应用的抗菌药物的90%以上。其中β-内酰胺类由于毒性低、品种多、抗菌谱广、杀菌力强,临床应用最多,特别在儿科更成为主力用药
根据医药市场研究提供的相关报告显示:对于抗细菌药物来说,β-内酰胺类、氟喹诺酮类、大环内酯类及氨基糖甙类这四大类药物占临床应用的抗菌药物的90%以上。其中β-内酰胺类由于毒性低、品种多、抗菌谱广、杀菌力强,临床应用最多,特别在儿科更成为主力用药(氟喹诺酮类对幼儿有软骨毒性,氨基糖甙类耳、肾毒性大,大环内酯类的耐药性较过去普遍增多)。
β-内酰胺类主要包括青霉素类、青霉素类/酶抑制剂,头孢菌素类、头孢菌素类/酶抑制剂及其他β-内酰胺类。
青霉素类
由于社区感染中耐青霉素的细菌增加及医院内感染中细菌感染的复杂性,青霉素的应用较过去大大减少,取而代之的是抗菌谱较广的广谱青霉素如:阿莫西林、哌拉西林等。而院内感染由于多数革兰氏阴性杆菌产酶,因而青霉素类/酶抑制剂是当前的首选药物,主要应用的有两种:阿莫西林/克拉维酸(商品名:安灭菌等)及氨苄西林/舒巴坦(商品名:优力新等)。而替卡西林/克拉维酸(商品名:特美汀等)及哌拉西林/他唑巴坦(商品名:特治星等)主要用于重症病人。
半合成青霉素,甲氧西林(新青I号)由于毒性大早已不用、苯唑西林(新青II号)过去主要用于耐青霉素的葡萄球菌等,当前由于耐甲氧西林葡萄球菌亦对苯唑西林耐药,而主要改用万古霉素。
头孢菌素类
第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定,但仍为许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏,因此主要用于对革兰氏阳性球菌的治疗,对革兰氏阴性杆菌效果差,当前主要用于社区感染中,主要应用的药物有三种:头孢氨苄(先锋IV号),头孢唑啉(先锋V号)及头孢拉啶(先锋VI号)。
第二代头孢菌素对多数β-内酰胺酶稳定,其抗菌谱较第一代为广,对革兰氏阴性杆菌的作用较第一代增强,是目前院内感染的首选药物,其地位类似于青霉素类中的阿莫西林/克拉维酸等,应用最多的是头孢呋新(商品名:西力欣等)。头孢克罗(商品名:希刻劳等)由于是口服药,主要应用于门诊,有取代一代头孢菌素的趋势。
第三代头孢菌素对多种β-内酰胺酶稳定,对革兰氏阴性杆菌的抗菌活性甚强,其中某些品种(头孢他啶)对绿脓杆菌有良好作用。常用的有如下几种:头孢噻肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢哌酮/舒巴坦、头孢他啶。头孢噻肟(商品名:凯福龙等)是第一个上市的三代头孢菌素,在国内应用最广,由于国产制剂颇多因而应用也最滥,目前的耐药情况较为严重。头孢三嗪(商品名:罗氏芬等)是所有头孢菌素中半衰期最长的药物,是头孢菌素中唯一可以每日应用一次的药物,由于用法方便,也广受儿科医生与儿科疾病患者的欢迎,因而是头孢菌素中应用量最大的药物,到目前为止头孢三嗪仍是对社区肺炎第一位致病菌--肺炎链球菌抗菌活性最强的药物。头孢哌酮(商品名:先锋必等)是三代头孢菌素中对β-内酰胺酶稳定性最差的药物,对大多数产酶菌耐药,已很少应用,目前已被头孢哌酮/舒巴坦(商品名:舒普深等)取代。头孢他啶(商品名:复达欣等)曾是头孢菌素中抗菌活性最强的药物,具有强大的抗绿脓杆菌活性,但由于亚胺培南及第四代头孢菌素在院内感染治疗中的优势,其应用量有明显的下降。在第三代头孢菌素中,头孢三嗪及头孢噻肟对革兰氏阳性球菌有较强的抗菌活性,经常用于社区感染中,由于其对革兰氏阴性杆菌也有很好的抗菌活性,也常用于院内感染,因而用量非常大。而头孢哌酮/舒巴坦及头孢他啶仅对阴性杆菌有强大的抗菌活性,对阳性球菌活性差,多用于院内感染,因而用量较前二者少。
第四代头孢菌素的抗菌活性类似头孢他啶,但对三代头孢菌素耐药的产染色体介导I类酶的革兰氏阴性杆菌(AmpC+株)仍有效,并且对阳性球菌活性较头孢他啶强,临床应用渐多。目前常用的为头孢吡肟(商品名:马斯平等)。
其他β-内酰胺类制剂
最常用的是碳青霉烯类(亚胺培南、美罗培南等),亚胺培南(商品名:泰能)目前仍是院内感染最强的抗菌药物,在重症感染中应用很多,美罗培南(商品名:美平)抗菌活性与亚胺培南类似,应用渐多。
单环类药物主要是氨曲南(商品名:菌克单),由于其抗菌谱很窄,并且在国内耐药情况较为严重,临床应用很少。
头霉素类(头孢美唑、头孢西丁等)抗菌活性与抗菌谱类似第二代头孢菌素,但对产超广谱β-内酰胺酶(ESBL)的革兰氏阴性杆菌及厌氧菌有效,因而较二代头孢菌素稍强,可惜大多数医院并不常规备有此类药物,目前临床应用很少。
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